![配资门户论坛官网 [Lys8]-Vasotocin (free acid);Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Lys-Gly (Cys1,6 disulfide bridge)_搜狐网](/uploads/allimg/260316/161523510109439.jpg)
[Lys⁸]-Vasotocin (free acid) 为非酰胺化的九肽环肽,属于脊椎动物神经垂体激素家族,是天然 Vasotocin(8 位为 Arg)的 8 位 Lys 替换类似物。分子内由 Cys¹ 与 Cys⁶ 形成一对特征二硫键,构成稳定的 6‑元环骨架;C 端为游离羧基(‑COOH),区别于天然酰胺化形式。8 位 Lys 替换改变局部电荷与氢键环境,对受体亲和力、选择性与代谢稳定性产生调控作用。整体结构兼具疏水性与碱性区域,是典型的环肽神经激素构象。
作用机理该多肽为加压催产素受体(V1a、V1b、V2 及催产素受体)的配体,通过结合 G 蛋白偶联受体发挥生理调控作用。主要信号通路为 Gq/PLC‑IP₃‑Ca²⁺ 介导的细胞内钙动员,参与水盐代谢、渗透压调节、生殖行为、平滑肌收缩、应激反应等过程。8 位 Lys 替换与 C 端游离酸结构共同影响受体结合模式与激活效率,使其成为研究加压催产素家族受体识别机制与构效关系的典型工具肽。
研究进展作为天然 Vasotocin 的定点突变类似物,广泛用于神经内分泌受体药理学研究,用于阐明 8 位碱性残基对受体亚型选择性、配体结合亲和力与信号转导效率的影响。常用于渗透压调节、中枢行为调控、心血管功能及生殖生理相关模型,为理解脊椎动物神经垂体激素进化与功能分化提供分子基础。游离酸形式多用于体外受体结合、结构生物学与酶解稳定性研究,对比酰胺化产物以评估 C 端修饰对生物活性的贡献。
溶解与保存溶解:可溶于水、PBS 等中性缓冲液,难溶时可用少量 DMSO 助溶后再稀释。含 Tyr、Cys、Met 等易氧化残基,配液建议避光、脱氧处理,避免氧化与二硫键重排。保存:冻干粉密封避光,‑20 ℃ 或 ‑80 ℃ 可长期稳定保存;溶解后分装小体积,避免反复冻融,4 ℃ 短期存放,‑20 ℃ 可稳定数周。
相关多肽 Vasotocin(天然):C‑Y‑I‑Q‑N‑C‑P‑R‑G‑NH₂ Arg⁸‑Vasopressin(精氨酸加压素) Lys⁸‑Vasopressin(赖氨酸加压素) Oxytocin(催产素) [Lys⁸]-Vasotocin amide(酰胺化形式)相关文献 Acher R. Molecular evolution of neurohypophyseal hormones. Experientia, 1974, 30(3):267‑283. Chauvet MT, Chauvet J, Acher R. [Lys⁸]‑vasotocin, a neurohypophyseal peptide from frog brain. Biochimica et Biophysica Acta, 1979, 578(2):347‑354. Bankir L. Vasopressin: physiology, regulation, and role in fluid homeostasis. Handbook of Physiology, 1990:311‑364.产品信息来源:楚肽生物
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